摘要:作為藥學(xué)領(lǐng)域的基礎(chǔ)課程之一,《藥學(xué)專業(yè)知識一》在培養(yǎng)學(xué)生綜合掌握藥學(xué)基礎(chǔ)知識、理解藥物的性質(zhì)和作用機制等方面起著重要的作用。本文整理了《藥學(xué)專業(yè)知識一》知識點供考生們參考。
促使胃腸內(nèi)容物下移,臨床治療胃腸道動力障礙疾病。
多巴胺D2受體阻斷藥(甲氧氯普胺)
外周性多巴胺D2受體阻斷藥(多潘立酮)
阻斷多巴胺D2受體并抑制乙酰膽堿活性藥(伊托必利)
選擇性5-HT4受體激動藥(莫沙必利)
甲氧氯普胺:苯甲酰胺類似物,結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似,但無局部麻醉和抗心律失常作用。苯+甲酰+胺。甲氧+氯+胺。
本品系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑,第一個用于臨床的促動力藥。
本品有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用(錐體外系癥狀),常見嗜睡和倦怠。
多潘立酮:外周性多巴胺D2受體拮抗劑,極性較大,不能透過血-腦屏障,故較少出現(xiàn)甲氧氯普胺的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用(錐體外系癥狀)。多潘立酮幾乎全部在肝內(nèi)代謝,經(jīng)CYP3A4代謝生成N-去烴基化物;經(jīng)CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代謝生成羥基化物。代謝物基本無活性。
伊托必利:阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性,中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少,無致室性心律失常作用及其他嚴(yán)重藥物不良反應(yīng),在相當(dāng)于30倍西沙必利的劑量下不導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常。
莫沙必利:新型促胃腸動力藥,強效、選擇性5-HT4受體激動劑。結(jié)構(gòu)優(yōu)化克服了西沙必利(撤市)的心臟副作用,無導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常作用。莫沙必利在肝臟中由CYP3A4酶代謝,主要代謝產(chǎn)物為脫4-氟芐基莫沙必利,具有5-HT3受體拮抗作用。
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