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1、肺部給藥吸收特點(diǎn):迅速吸收,吸收后的藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),避免肝首過(guò)消除。
2、發(fā)揮全身作用的栓劑,選用與藥物溶解性相反的基質(zhì),提高溶出和吸收速度。發(fā)揮局部作用的栓劑應(yīng)緩慢熔化以延緩藥物釋放速度。
3、藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合而形成結(jié)合藥物,未與血漿蛋白結(jié)合的藥物稱游離藥物,藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度即血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合過(guò)程通常是可逆的。
4、血漿蛋白結(jié)合率高、分布容積小、消除慢或治療指數(shù)低的藥物使用時(shí)注意調(diào)整給藥劑量。
5、淋巴途徑可使藥物避免首過(guò)消除,靶向治療淋巴系統(tǒng)疾病,延長(zhǎng)藥物半衰期。淋巴系統(tǒng)適合轉(zhuǎn)運(yùn)大分子或疏水性物質(zhì)。
6、血-腦屏障能阻止脂溶性低、分子量大、帶有電荷的離子型藥物通過(guò),P-糖蛋白發(fā)揮外排泵的作用。
7、藥物的主要代謝部位是肝臟;藥物的主要排泄部位是腎臟。
8、細(xì)胞色素P450酶系(CYP):與藥物代謝密切相關(guān)的包括CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4等12種,占肝臟CYP總含量的75%以上。
9、新生兒體內(nèi)肝臟尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性尚未健全,使用氯霉素時(shí)不能使其與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外,會(huì)引起“灰嬰綜合征”。
10、沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中有3個(gè)羥基,但只有酚羥基才可形成穩(wěn)定的硫酸酯。
11、參與甲基化反應(yīng)的基團(tuán)有酚羥基、胺基、巰基等。如兒茶酚胺類藥物多巴胺、腎上腺素、去甲腎上腺素等。
12、腎小管分泌是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程,存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
13、腸肝循環(huán):由膽汁排入十二指腸的藥物可由小腸上皮吸收,并經(jīng)肝臟重新進(jìn)入全身循環(huán)。若藥物從膽汁排出量多,腸肝循環(huán)可延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。
14、消除速率常數(shù)(k):代表藥物在單位時(shí)間從體內(nèi)消除的分?jǐn)?shù)。k代表體內(nèi)各種途徑消除快慢的總和,具有加和性;k的數(shù)值越大,表示藥物從體內(nèi)消除速率越快。
15、生物半衰期(t1/2):是指體內(nèi)藥量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間。公式:t1/2=0.693/k。代謝快,排泄快的藥物,其t1/2小;代謝慢,排泄慢的藥物,其t1/2大。
16、表觀分布容積(V):沒(méi)有生理學(xué)與解剖學(xué)上的意義,不代表生理空間,僅僅是反映藥物在體內(nèi)分布程度的一項(xiàng)比例常數(shù)。血藥濃度較高,表觀分布容積較小。
17、清除率(Cl):?jiǎn)挝粫r(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積。公式:Cl=kV。
18、同一房室中各個(gè)部位的藥物濃度變化速率相近,具有動(dòng)力學(xué)“均一”性,但血藥濃度可以不等。
19、線性藥動(dòng)學(xué):當(dāng)劑量增加時(shí),藥物的消除速率常數(shù)、半衰期和清除率保持不變。原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例不會(huì)發(fā)生變化。
20、非線性藥動(dòng)學(xué):當(dāng)劑量增加時(shí),藥物消除速率常數(shù)變小、半衰期延長(zhǎng)、清除率減小。原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化。
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